هالوپریدول

هالوپریدول
اشکال دارویی:
قرص:0.5،2،5mg تزریقی:5،50 mg/ml محلول خوراکی:2mg/ml

**********
مقدار مصرف بر حسب اندیکاسیون
دوز درمان اختلالات سايكوتيك:
بزرگسالان: مقدار مصرف براي هر فرد و علائم مختلف جداگانه تعيين ميشود. ابتدا، مقدارmg 5-0.5 دو يا سه بار در روز از راه خوراكي و يا 5-2 ميليگرم هر 8-4 ساعت از راه تزريق عضلاني مصرف ميگردد، و در صورت نياز، براي كنترل سريع علائم، مقدار مصرف به سرعت افزايش مييابد. حداكثر مقدار مصرف خوراكي 100 mg/day است. مقادير بيش ازmg 100 براي موارد بسيار شديد و مقاوم مصرف شده است.
كودكان 3 تا 12 سال با وزن 15 تا 40 كيلوگرم: با دوزmg 0.5 خوراكي روزانه که در دو يا سه دوز منقسم شروع ميشود. اين دوزاژ ميتواند به اندازهmg 0.5 روزانه در فواصل 5 تا 7 روز افزايش يابد. ادامه درمان با دوزاژ 0.15-0.05 mg/kg روزانه در دو يا سه دوز منقسم ميباشد.
كنترل اختلالات سايكوتيك مزمن در بيماراني كه به درمان طولانيمدت احتياج دارند:
بزرگسالان: مقدارmg 100 از هالوپريدول دكانوات هر چهار هفته تزريق عضلاني ميشود. اطلاعات با دوزهاي بيشتر ازmg 450 در ماه محدود است.
دوز كنترل تيك و صداهاي ناخواسته در سندرم Gilles de la Tourette :
بزرگسالان: مقدار 2-0.5 ميليگرم دو يا سه بار در روز از راه خوراكي مصرف ميشود. مقدار مصرف بر حسب نياز افزايش مييابد.
كودكان 12-3 ساله: مقدار mg/kg/day 0.05-0.075 در دو يا سه دوز منقسم مصرف ميشود.
دوز درمان دليريوم:
بزرگسالان: 1 تا 2 ميليگرم وريدي هر 2 تا 4 ساعت.

**********
فارماکودینامیک:
اثر ضد سايكوتيك: به نظر ميرسد هالوپريدول با انسداد شديد پسسيناپسي گيرندههاي دوپامين در سيستم اعصاب مركزي (CNS)، اثرات ناشي از دوپامين را مهار ميسازد. اثرات فارماكولوژيك اين دارو شبيه داروهاي ضد سايكوتيك پيپرازيني است. مكانيسم اثر هالوپريدول در سندرم Gilles de la Tourertte مشخص نيست.
هالوپريدول داراي بسياري از اثرات محيطي و مركزي ديگري نيز ميباشد. اين دارو اثرات ضد كولينرژيك محيطي ضعيف و ضد استفراغ دارد و گيرندههاي آلفا و گانگليوني را مسدود ميكند و فعاليت ناشي از هيستامين و سروتونين را مهار ميسازد. از مهمترين عوارض جانبي اين دارو عوارض اكستراپيراميدال است.

**********
فارماکوکينتيک:
جذب: سرعت و ميزان جذب اين دارو به روش مصرف آن بستگي دارد. فراهمزيستي ناشي از جذب قرصها 60 درصد است.
پخش: بهطور گسترده در بدن انتشار مييابد و غلظت زياد آن در بافت چربي يافت ميشود. 92-90 درصد به پروتئين پيوند مييابد.
متابوليسم: به ميزان زيادي در كبد متابوليزه، ميشود. فقط يك متابوليت فعال دارد كه ممكن است نسبت به داروي اصلي فعاليت
كمتري داشته باشد.
دفع: حدود 40 درصد داروي مصرف شده طي پنج روز از طريق ادرار و حدود 15 درصد آن از مدفوع و از طريق مجراي صفراوي دفع ميشود.

**********
موارد مصرف:
درمان اختلالات سایکوتیک،کنترل تیک و سخن گفتن در سندرم تورت.در درمان مشکلات رفتاری شدید در بچه ها،درمان کوتاه مدت پرفعالیتی(بیش فعالی) در بچه ها استفاده می شود.درمان اوتیسم نوزادی (Infantile Autism)،کره هانتینگتون،دلیریوم،تهوع و استفراغ همراه با شیمی درمانی سرطان جزء استفاده های تأیید نشده دارو است.کنترل اختلالات سایکوتیک مزمن در بیمارانی که به درمان طولانی مدت احتیاج دارند.

**********
موارد منع مصرف:
هالوپریدول درحساسیت شدید،دپرسیون BMو CNS،کولاپس عروقی، کما،خوردن الکل،بیماری پارکینسون،تیروتوکسیکوز ،فنوتیازین ها منع مصرف دارد.
احتیاطات:
این دارو در نقص عملکرد کلیوی/تنفسی/کبدی/قلبی و عروقی،ترک الکل،تاریخچه تشنج،ترومای سر،فئوکروموسیتوم،پورفیری،احتباس ادرار،گلوکوم،هیپرتروفی پروستات ، سالمندانو اطفال با احتیاط مصرف شود.
نکات قابل توجه:
هالوپریدول از جفت گذشته و در شیر مادر ترشح می شود.از نظر حاملگی جزء گروه دارویی C می باشد.

**********
تداخلات:
- مصرف همزمان با داروهاي مقلد سمپاتيك، از جمله اپينفرين، فنيلافرين، فنيلپروپانول آمين، افدرين و داروهاي كاهنده اشتها، ممكن است اثرات بالابرنده فشار خون و تحريككننده اين داروها را كاهش دهد.
- هالوپريدول ممكن است پاسخ فشار خون به داروهاي كاهنده فشار خون را كه از طريق مركزي عمل ميكنند، مانند گوانتيدين، كلونيدين، متيلدوپا و رزپين، مهار سازد.
- مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS، مانند الكل، داروهاي ضد درد، باربيتوراتها، داروهاي مخدر، آرامبخشها و بيهوشكننده عمومي و بيحسكننده نخاعي و اپيدورال، يا سولفات منيزيم تزريقي موجب بروز اثرات اضافي (رخوت بيش از حد، تضعيف تنفسي، و كمي فشار خون) ميشود.
- مصرف همزمان با داروهاي ضد آريتمي، مانند كينيدين، ديزوپيراميد يا پروكائينآميد موجب افزايش ميزان بروز آريتمي قلبي و اختلال در انتقال ميشود.
- مصرف همزمان با آتروپين يا ساير داروهاي ضد كولينرژيك، از جمله داروهاي ضد افسردگي، مهاركنندههاي MAO، فنوتيازينها، ضد هيستامينها، مپريدين و داروهاي ضد پاركينسونيسم موجب رخوت بيش از حد، انسداد فلجي روده، تغييرات بينايي و يبوست شديد ميشود.
- مصرف همزمان با نيتراتها موجب بروز كمي فشار خون ميشود.
- مصرف همزمان با متريزاميد خطر تشنجات را افزايش ميدهد.
- داروهاي مسدودكننده گيرندههاي بتا - آدرنرژيك ممكن است متابوليسم هالوپريدول را مهار كرده و غلظتهاي پلاسمايي و سميت دارويي را افزايش دهند.
- مصرف همزمان با پروپيل تيواوراسيل خطر آگرانولوسيتوز را افزايش ميدهد.
- مصرف همزمان با ليتيم ممكن است موجب مسموميت شديد نورولوژيك همراه با يك سندرم شبه آنسفاليت، و كاهش پاسخ درماني به هالوپريدول شود.
- هالوپريدول ممكن است اثر درماني بروموكريپتين بر روي ترشح پرولاكتين را خنثي كند.
- هالوپريدول ممكن است اثرات تنگكننده عروق دوپامين را كاهش دهد.
- هالوپريدول ممكن است موجب كاهش اثربخشي و افزايش مسموميت لوودوپا (از طريق انسداد دوپامين) شود.
- هالوپريدول ممكن است متابوليسم فنيتوئين را مهار كرده و سميت آن را افزايش دهد.
- آنتياسيدها و ضد اسهالهاي محتوي آلومينيوم و منيزيم، جذب دارو را كاهش ميدهند؛ حداقل 2 ساعت بين مصرف اين داروها فاصله باشد.
- فنوباربيتال ميتواند ترشح كليوي دارو را افزايش دهد.
ريفامپين ميتواند سطح و كارآيي هالوپريدول را كاهش دهد.
- استفاده توأم با الكل ممكن است باعث افزايش دپرسيون CNS شود.
- مصرف زياد سيگار ميتواند باعث افزايش متابوليسم هالوپريدول شود.
مصرف در كودكان: مصرف هالوپريدول به صورت خوراكي در كودكان كوچكتر از سه سال توصيه نميشود.
تداخلات آزمایشگاهی:
هالوپريدول ميتواند ارزش تستهاي عملكردي كبد را افزايش دهد. همچنين ميتواند شمارش گلوبولهاي سفيد را افزايش يا كاهش دهد.

**********
عوارض :
اعصاب مركزي: نشانههاي اكستراپيراميدال شديد، ديسكينزي ديررس، رخوت، خوابآلودگي، سندرم نورولپتيك بدخيم، سرگيجه، سردرد، بيخوابي.
قلبي - عروقي: تاکي کاردي، تغييرات EKG، هيپرتانسيون، هيپوتانسيون.
چشم: تاري ديد.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، يبوست، تهوع، استفراغ، بياشتهايي، اسهال، سوء هاضمه.
ادراري - تناسلي: احتباس ادرار، پرياپيزم، بينظمي قاعدگي.
خون: لكوپني، لكوسيتوز.